怎么锁住槲皮素的“芯”？纳米缓控释药物载体资料范畴获得新进展

  近来，我国热带农业科学院南亚热带作物研讨所旱作新资料研讨室在纳米缓控释药物载体新资料范畴获得新进展。该研讨从两亲性纳米胶束壁材的组成、载药纳米胶束的制备及其结构功能表征、载药纳米胶束的抗炎和抗氧化效果等方面，体系解说了载药纳米胶束对进步疏水性药物的稳定性和细胞吸取功率的关键效果机制。

  大分子药物的理化稳定性和生理活性与其分子结构休戚相关，可是其特定的分子结构导致其水溶性大幅度下降，严重影响其在医药、化妆品或功能性食物等范畴的使用。以槲皮素（QCT）为例，它是人类日常饮食中最重要的黄酮类化合物之一，可是QCT具有多个活性羟基的二维分子结构使得其水溶性差，因而约束了QCT的广泛使用。高分子聚合物药物胶束载体的稳定性高、载药才能强、粒径小，能在进步药物水溶性的一起坚持其生理活性，是一类很有潜力的药物传输体系。在团队前期的研讨基础上，该研讨使用化学偶联法将巯基小分子L-半胱氨酸和疏水链十八胺接枝到羧甲基葡聚糖侧链上，组成了具有两亲性的双接枝葡聚糖衍生物，接着以改性葡聚糖作为壁材，以槲皮素为芯材，选用超声自拼装的办法制备了槲皮素载药纳米胶束(QNMs)，在坚持槲皮素生理活性的一起显着进步了其水溶性、光稳定性和细胞吸取功率。研讨依据成果得出，QNMs在模仿胃液和模仿肠液中均能缓慢开释，体外缓释机理契合non-Fickian形式。比较QCT原药，纳米包埋对QCT的光稳定性进步了58.13%，使其具有更加好的PTIO、OH和O2-自由基铲除才能，更能有用下调促炎因子和上调抗炎因子的表达。其间，经巯基化改性后的壁材对进步QNMs的细胞吸取功率起到及其重要的效果。本研讨对疏水性药物新剂型的研制具有极端严重的理论指导意义，为纳米医药、纳米农药、纳米兽药、纳米保鲜剂和纳米化妆品等的产品的开发供给技能支撑。

  图1 两亲性葡聚糖和载药纳米胶束的组成机理；载药纳米胶束的抗炎和抗氧化效果。